Tyrosinkinase-Inhibitoren


Tyrosinkinase-Inhibitoren (o.a. Tyrosinkinase-Hemmer) sind eine Klasse neuartiger Medikamente, die in erster Linie zur Krebsbehandlung eingesetzt werden.

Tyrosinkinasen selbst bilden u.a. den intrazellulären Teil des Tyrosinkinaserezeptorsystems (Insulin-Rezeptor, EGF-Rezeptor, NGF-Rezeptor, PDGF-Rezeptor). Zellrezeptorgebundene Tyrosinkinasen sind wichtig für die embryonale Entwicklung und die Regeneration und Instandhaltung von Geweben. Störungen ihrer Funktion sind mitverursachend für Erkrankungen der Retina bei Diabetes mellitus und Arteriosklerose. Vor allem spielen sie bei der Entstehung von Krebs eine Rolle (also an der Induzierung einer bösartigen, in ihrem Wachstum nicht mehr vollständig kontrollierbaren Zellveränderung).

Tyrosinkinasen werden durch die Anwesenheit verschiedener Wachstumsfaktoren aktiviert. Eine mutierte zellrezeptorgebundene Tyrosinkinase kann die Anwesenheit von Wachstumsfaktoren simulieren und so als Kofaktor auf die Zellproliferation und schließlich auf eine bösartige Zelltransformation hinwirken.

Tyrosinkinase-Inhibitoren können bestehende Therapieoptionen bei einzelnen Krebserkrankungen sinnvoll erweitern. Dies gilt vor allem für Patienten mit chronischer myeloischer Leukämie (CML), fortgeschrittenem nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom (NSCLC) oder gastrointestinalen Stromatumoren (GIST).

Zu den – allein in der Onkologie – eingesetzten Tyrosinkinase-Inhibitoren zählen:

Afatinib (Giotrif®)Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom

Axitinib (Inlyta®)Nierenzellkarzinom

Ceritinib (Zykadia®) – ALK-positives nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom

Crizotinib (Xalkori®)Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom

Erlotinib (Tarceva®) – Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom, Pankreaskarzinom

Gefitinib (Iressa®) – Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom

Lenvatinib (Lenvima®) – Schilddrüsenkarzinom

Lapatinib (Tyverb®) – Mammakarzinom

Nintedanib (Vargatef®)Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom

Pazopanib (Votrient®) – Nierenzellkarzinom

Regorafenib (Stivarga®)Kolorektales Karzinom, Gastrointestinale Stromatumore (GIST)

Sorafenib (Nexavar®) – Nierenzellkarzinom, Leberzellkarzinom, Schilddrüsenkarzinom

Sunitinib (Sutent®) – Nierenzellkarzinom

Vandetanib (Caprelsa®)Schilddrüsenkarzinom


Noch im Zulassungsverfahren: