Tyrosinkinase-Inhibitoren
News
03.03.2020 Fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom: Avelumab plus Axitinib bietet neue therapeutische Perspektiven
05.02.2018 Weltkrebstag 2018
01.04.2015 Gefitinib verbessert Gesamtüberleben bei fortgeschrittenem NSCLC und positivem EGFR-Mutationsstatus
29.01.2015 Häufigkeit von Lungenkrebs holt Brustkrebs ein
09.12.2014 Nintedanib in Kombination mit Docetaxel zeigte Vorteile im Gesamtüberleben im Vergleich mit Docetaxel allein
Tyrosinkinase-Inhibitoren (o.a. Tyrosinkinase-Hemmer) sind eine Klasse neuartiger Medikamente, die in erster Linie zur Krebsbehandlung eingesetzt werden.
Tyrosinkinasen selbst bilden u.a. den intrazellulären Teil des Tyrosinkinaserezeptorsystems (Insulin-Rezeptor, EGF-Rezeptor, NGF-Rezeptor, PDGF-Rezeptor). Zellrezeptorgebundene Tyrosinkinasen sind wichtig für die embryonale Entwicklung und die Regeneration und Instandhaltung von Geweben. Störungen ihrer Funktion sind mitverursachend für Erkrankungen der Retina bei Diabetes mellitus und Arteriosklerose. Vor allem spielen sie bei der Entstehung von Krebs eine Rolle (also an der Induzierung einer bösartigen, in ihrem Wachstum nicht mehr vollständig kontrollierbaren Zellveränderung).
Tyrosinkinasen werden durch die Anwesenheit verschiedener Wachstumsfaktoren aktiviert. Eine mutierte zellrezeptorgebundene Tyrosinkinase kann die Anwesenheit von Wachstumsfaktoren simulieren und so als Kofaktor auf die Zellproliferation und schließlich auf eine bösartige Zelltransformation hinwirken.
Tyrosinkinase-Inhibitoren können bestehende Therapieoptionen bei einzelnen Krebserkrankungen sinnvoll erweitern. Dies gilt vor allem für Patienten mit chronischer myeloischer Leukämie (CML), fortgeschrittenem nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom (NSCLC) oder gastrointestinalen Stromatumoren (GIST).
Zu den – allein in der Onkologie – eingesetzten Tyrosinkinase-Inhibitoren zählen:
Afatinib (Giotrif®) – Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom
Axitinib (Inlyta®) – Nierenzellkarzinom
Ceritinib (Zykadia®) – ALK-positives nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom
Crizotinib (Xalkori®) – Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom
Erlotinib (Tarceva®) – Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom, Pankreaskarzinom
Gefitinib (Iressa®) – Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom
Lenvatinib (Lenvima®) – Schilddrüsenkarzinom
Lapatinib (Tyverb®) – Mammakarzinom
Nintedanib (Vargatef®) – Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom
Pazopanib (Votrient®) – Nierenzellkarzinom
Regorafenib (Stivarga®) – Kolorektales Karzinom, Gastrointestinale Stromatumore (GIST)
Sorafenib (Nexavar®) – Nierenzellkarzinom, Leberzellkarzinom, Schilddrüsenkarzinom
Sunitinib (Sutent®) – Nierenzellkarzinom
Vandetanib (Caprelsa®) – Schilddrüsenkarzinom
Noch im Zulassungsverfahren: